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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T12341 P-gp inhibitor 1

Others; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others
P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性,EC50 为 57.9 nM(K562/A02 细胞)。
T16561 Polyoxyethylene stearate

POES,聚氧乙烯硬脂酸酯

Antibacterial; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。
T11071 Dofequidar fumarate

MS-209

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物,通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。
T6287 Tariquidar

XR9576,他立喹达

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
T8426 Encequidar

HM30181,HM30181A

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Encequidar (HM30181A) 是一种选择性 P-糖蛋白抑制剂。
T4059 Selamectin

UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素

Chloride channel; P-gp; Parasite Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。
T0351 Risperidone

Risperidal,R 64 766,利培酮

Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; P-gp GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
T11578L Encequidar mesylate

HM30181 mesylate,HM30181A mesylate

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Encequidar mesylate (HM30181A mesylate) 是竞争性有效的 P-糖蛋白抑制剂。
T13383 Zamicastat

BIA 5-1058

BCRP; Hydroxylase; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。
T8389 Trifluoperazine

三氟拉嗪,trifluoroperazine

CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂,可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂,是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。
T1634 Glibenclamide

格列本脲,Glyburide

Potassium Channel; Mitochondrial Metabolism; CFTR; P-gp; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白,可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。
T0100L Atazanavir

Zrivada,Reyataz,Latazanavir,阿扎那韦,BMS-232632

P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
T20656 Verapamil

NSC 135784,维拉帕米,NSC-135784,CP-16533-1,(±)-Verapamil

P450; Calcium Channel; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Verapamil (CP-16533-1) 是一种钙通道阻滞剂,是一种口服有效的 P-gp 抑制剂。Verapamil 抑制 CYP3A4,可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛的研究。
T16339 Norverapamil hydrochloride

(±)-Norverapamil hydrochloride,D591 hydrochloride,盐酸去甲维拉帕米

Calcium Channel; P-gp; Drug Metabolite Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
T1010 Verapamil hydrochloride

Manidon,盐酸维拉帕米,(±)-Verapamil hydrochlorid,Verapamil HCl,Calcan hydrochloride

P450; Calcium Channel; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
T1222 Trifluoperazine dihydrochloride

Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox

CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物,靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂,是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白,可研究精神分裂症。
T0100 Atazanavir sulfate

阿扎那韦硫酸盐,BMS-232632,BMS-232632 sulfate,硫酸阿扎那韦

P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。
T2657 Elacridar

GW0918,依克立达,GW120918,GF120918,GG918

BCRP; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。
T6018 Zosuquidar trihydrochloride

唑喹达三盐酸盐,Zosuquidar (LY335979) 3HCl,RS 33295-198 trihydrochloride,RS 33295-198 (D06387) 3HCl,Zosuquidar 3HCl,LY-335979 trihydrochloride

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂,Ki 值为 59 nM。

化合物

P-gp inhibitor 1
Cat.No: T12341
Synonym:
Target: Others, P-gp
Polyoxyethylene stearate
Cat.No: T16561
Synonym: POES,聚氧乙烯硬脂酸酯
Target: Antibacterial, P-gp
Dofequidar fumarate
Cat.No: T11071
Synonym: MS-209
Target: P-gp
Tariquidar
Cat.No: T6287
Synonym: XR9576,他立喹达
Target: P-gp
Encequidar
Cat.No: T8426
Synonym: HM30181,HM30181A
Target: P-gp
Selamectin
Cat.No: T4059
Synonym: UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素
Target: Chloride channel, P-gp, Parasite
Risperidone
Cat.No: T0351
Synonym: Risperidal,R 64 766,利培酮
Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, Adrenergic Receptor, P-gp
Encequidar mesylate
Cat.No: T11578L
Synonym: HM30181 mesylate,HM30181A mesylate
Target: P-gp
Zamicastat
Cat.No: T13383
Synonym: BIA 5-1058
Target: BCRP, Hydroxylase, P-gp
Trifluoperazine
Cat.No: T8389
Synonym: 三氟拉嗪,trifluoroperazine
Target: CaMK, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, P-gp, Autophagy
Glibenclamide
Cat.No: T1634
Synonym: 格列本脲,Glyburide
Target: Potassium Channel, Mitochondrial Metabolism, CFTR, P-gp, Autophagy
Atazanavir
Cat.No: T0100L
Synonym: Zrivada,Reyataz,Latazanavir,阿扎那韦,BMS-232632
Target: P450, SARS-CoV, HIV Protease, P-gp
Verapamil
Cat.No: T20656
Synonym: NSC 135784,维拉帕米,NSC-135784,CP-16533-1,(±)-Verapamil
Target: P450, Calcium Channel, P-gp
Norverapamil hydrochloride
Cat.No: T16339
Synonym: (±)-Norverapamil hydrochloride,D591 hydrochloride,盐酸去甲维拉帕米
Target: Calcium Channel, P-gp, Drug Metabolite
Verapamil hydrochloride
Cat.No: T1010
Synonym: Manidon,盐酸维拉帕米,(±)-Verapamil hydrochlorid,Verapamil HCl,Calcan hydrochloride
Target: P450, Calcium Channel, P-gp
Trifluoperazine dihydrochloride
Cat.No: T1222
Synonym: Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox
Target: CaMK, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, P-gp, Autophagy
Atazanavir sulfate
Cat.No: T0100
Synonym: 阿扎那韦硫酸盐,BMS-232632,BMS-232632 sulfate,硫酸阿扎那韦
Target: P450, SARS-CoV, HIV Protease, P-gp
Elacridar
Cat.No: T2657
Synonym: GW0918,依克立达,GW120918,GF120918,GG918
Target: BCRP, P-gp
Zosuquidar trihydrochloride
Cat.No: T6018
Synonym: 唑喹达三盐酸盐,Zosuquidar (LY335979) 3HCl,RS 33295-198 trihydrochloride,RS 33295-198 (D06387) 3HCl,Zosuquidar 3HCl,LY-335979 trihydrochloride
Target: P-gp
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1651 Furanodiene

Apoptosis; PARP; Reactive Oxygen Species; Caspase; CDK; P-gp Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome
Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。
T3S0012 coniferyl ferulate

P-gp; GST Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction
Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物,是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。
T2S0223 Isosinensetin

异橙黄酮,6-Demethoxynobiletin

Antioxidant; HIV Protease; Antibacterial; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; oxidation-reduction; Proteases/Proteasome
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。
T3002 Piperine

胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine

P450; Endogenous Metabolite; P-gp; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。
TN4761 Phellamurin

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白,还抑制凤蝶的产卵。
TJS1159 Chrysosplenetin

猫眼草黄素,Chrysosptertin B

P450; Ferroptosis; P-gp Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
T2S0271 Voacamine

老刺木胺,Voacanginine

Cannabinoid Receptor; P-gp GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。
T2S1200 Sinapine

Antioxidant; P-gp; AChE Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction
Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
T4034 Solamargine

Solamargin,δ-Solanigrine,澳洲茄边碱

Apoptosis; p38 MAPK; P-gp; STAT Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Stem Cells
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
T3392 Sinapine thiocyanate

P-gp; AChE Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
TN1525 Convallatoxin

K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷

NF-κB; P-gp; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎,具有抗炎和抗增殖特性。
TN1757 Hypophyllanthin

叶下珠次素,(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂

Potassium Channel; Calcium Channel; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Hypophyllanthin 是珠子草中的一种木脂素,能直接抑制 P-gp 的活性,具有很强的抗炎活性。
T4085 Paris saponin VII

重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII

Apoptosis; BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Akt; Caspase; P-gp; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
TCS2336 Evodine

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Evodine 是吴茱萸中的主要柠檬苦素,是P-gp 有效抑制剂,可通过保留抗氧化剂防御系统,针对谷氨酸诱导的毒性具有保护作用。

天然产物

Furanodiene
Cat.No: TN1651
Synonym:
Target: Apoptosis, PARP, Reactive Oxygen Species, Caspase, CDK, P-gp
coniferyl ferulate
Cat.No: T3S0012
Synonym:
Target: P-gp, GST
Isosinensetin
Cat.No: T2S0223
Synonym: 异橙黄酮,6-Demethoxynobiletin
Target: Antioxidant, HIV Protease, Antibacterial, P-gp
Piperine
Cat.No: T3002
Synonym: 胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine
Target: P450, Endogenous Metabolite, P-gp, Autophagy
Phellamurin
Cat.No: TN4761
Synonym:
Target: P-gp
Chrysosplenetin
Cat.No: TJS1159
Synonym: 猫眼草黄素,Chrysosptertin B
Target: P450, Ferroptosis, P-gp
Voacamine
Cat.No: T2S0271
Synonym: 老刺木胺,Voacanginine
Target: Cannabinoid Receptor, P-gp
Sinapine
Cat.No: T2S1200
Synonym:
Target: Antioxidant, P-gp, AChE
Solamargine
Cat.No: T4034
Synonym: Solamargin,δ-Solanigrine,澳洲茄边碱
Target: Apoptosis, p38 MAPK, P-gp, STAT
Sinapine thiocyanate
Cat.No: T3392
Synonym:
Target: P-gp, AChE
Convallatoxin
Cat.No: TN1525
Synonym: K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷
Target: NF-κB, P-gp, PPAR
Hypophyllanthin
Cat.No: TN1757
Synonym: 叶下珠次素,(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂
Target: Potassium Channel, Calcium Channel, P-gp
Paris saponin VII
Cat.No: T4085
Synonym: 重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII
Target: Apoptosis, BCL, Others, PARP, p38 MAPK, Akt, Caspase, P-gp, Autophagy
Evodine
Cat.No: TCS2336
Synonym:
Target: P-gp
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